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降压药的种类

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降压药的种类

临床上降压药的类型主要有六大种,降压药的类型虽多,并且疗效和不良反应情况

个体间差异很大,临床应用时要充分注意。

(1)利尿剂降压药:此种降压药可减少细胞外液容量、降低心排血量,并通过利钠功效降低血压。降压功效较弱,起功效较缓慢,但与其他降压药联合应用时常有相加或协同功效,常用作高血压的基础治疗。主要用于轻中度高血压。这种降压药可影响血液电解质代谢,用药过程中需注意监测。此外噻嗪种降压药属于降压药的类型,但是还可干扰糖、脂、和尿酸代谢,故应慎用于糖尿病和高脂血症者,禁用于痛风患者。保钾利尿剂因可升高血钾,应尽量避免与ACE抑制剂联

合使用,禁用于肾功能不全者。

(2)а-受体阻滞剂降压药:这是一种“唑嗪”系列,特点是不影响血脂和血糖的代谢。常用的降压药有短效的哌唑嗪,长效的多沙唑嗪、特拉唑嗪等。由于α-阻滞剂同时能治疗前列腺肥大,对伴有前列腺肥大的老年男性更为适用。α-阻滞剂属于降压药的类型,主要的不良反应是会引起体位性低血压,近年来临床应用在逐渐减少,所以服用该药的病人,起床时要格外小心,动作要

慢。

(3)β-受体阻滞剂降压药:这是一种“洛尔”系列,既能降低血压,又能减慢心率,应用很广泛。常用的有阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(倍他乐克、美多心安)、拉贝洛尔(柳安苄心啶)、比索洛尔(博苏)。β-阻滞剂属于降压药的类型,它的降压功效较弱,起效时间较长(1-2周),适用于轻中度高血压,年轻人和心率偏快的高血压病人,对合并冠心病的高血压病人尤为适合。但是,对心率已经很慢、存在心脏传导阻滞、严重心 动过缓、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病

的高血压病人禁止服用。

(4)钙拮抗剂降压药:在降压的同时,不降低重要器官的血液供应,对血脂、血糖的代谢没有影响,适用于老年高血压、已有心脑肾损害或合并稳定性心绞痛的高血压病人。此种降压药作为降压药的类型,“地平”系列类型不少,短效的有硝苯地平(心痛定)、恬尔心,中效的有尼群地平,长效的有氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、尼卡地平。通过对制剂工艺的改进,制成缓释和控释片,使短效的降压药具有长效的功效,如硝苯地平控释片(拜新同)、恬尔心缓释片、缓释异搏定(维拉帕米)。常见的不良反应有面红、头痛、心跳加快、脚踝水肿,短效药的不良反应更为显著些。

(5)血管紧张素转换酶抑制剂降压药:属于安全有效的降压药的类型,它的类型最多,适应症最广,对血脂和血糖的代谢没有影响,对肾脏有保护功效,是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选降压药。肾功能不好的病人也能应用,只是要从小剂量开始服用,严重的肾功能衰竭和患有双侧肾动脉狭窄的病人以及怀孕妇女则不能服用。不良反应是咽痒干咳,发生率在10%左右,影响了降压药的广泛应用。这是一种“普利”系列。短效的有卡托普利(巯甲丙脯酸),中效的有依那普利(依那林),长效的类型很多,有苯那普利(洛汀新)、培多普利(雅施达)、福辛普利(蒙诺)、

贝那普利(一平苏)、米达

普利(达爽)等等。

(6)血管紧张素II受体阻滞剂降压药:这是最新的降压药的类型,是在血管紧张素转换酶抑制剂的基础上开发成功的。不会引起咽痒干咳的不良反应。被认为是不良反应最少的一种降压药,

作为“沙坦”系列,最早应用的是氯沙坦,以后不断开发的有缬沙

坦、依贝沙坦等。

常用降压药的类型

世界卫生组织列为首选的降压药有5大类:⑴利尿降压药⑵β1受体阻滞剂⑶钙离子拮抗剂⑷血管紧张素转换酶抑制剂(包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)⑸α1受体阻滞剂。这些降压药都有肯定的主作用,但都不能根治高血压。降压疗效也大致相仿。只是降压机制不同,不良反应不同,以及降压作用之外的其他作用不同。各药都有一些优点和缺点。

1.利尿降压者

这类降压药品种很多。我国常用的是氢氯噻嗪。我国应用广泛的小复方制剂中都有它。缺点是不良反应多。例如可引起血糖升高,血胆固醇和甘油三酯升高,血尿酸升高和血清钾降低等,还可以使胰鸟素敏感性下降。目前趋向用小剂量,每天剂量不要超过25毫克。吲哒帕胺是另一品种,它是长效的,每天早餐后服用一次即可,降压作用可维持24小时。不良反应较氢氯噻嗪少且较轻。对血胆固醇和甘油三酯没有不良影响。伴有血脂异常者可服用。

2.β1受体阻滞剂

这类药品种也很多。目前应用的有阿替洛尔,美多洛尔和比索洛尔等。都是长效药,可每天服用一次。它同时能治疗冠心病。不良反应主要是使心率减慢。有支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病是不能用。老年人有\"老慢支\"较多,心率较慢或有心脏传导阻滞等疾病。往往不能应用。需要应用时应加注意,应用前必须做心电图。

3.钙离子拮控剂

这类药应用广泛,因为它对代谢和电解质没有不良影响。我国高血压病人疗效较好。第一代的品种有3大类。第一类是维拉帕米,通常称\"异搏定\"。它要使心率减慢,产生心脏传导阻滞,抑制心肌收缩。所以高血压中应用较少。但它可治室上性心律失常。第2类是地尔硫草,也使心

率减慢,抑制心脏收缩素,但程度较维拉帕米为轻。对心绞痛疗效较好。第3类是双氢吡啶类,一般人称它们为\"地平类\"。因为这类药的药名结尾都是\"地平\"。最早应用的品种是硝苯地平。现在有不少新的品种,例如民群地平,民卡地平,氨氯地平,拉西地平等。除降压作用外还能治疗心绞痛。应用广泛。目前趋向是用长效品种或长效制剂。每天早餐后服一次,即能控制一天24小时的血压,服用方便,降压平稳,血压波动小,不良反应也少。如氨氯地平就是这种长效品种,伴有心力衰竭者也可应用,不受影响。硝苯地平作用产生快,持续时间短(6-8小时),一天需服3-4次,血压波动大,不良反应较多,鉴于现在已有新的不少长效品种和长效制剂,所以最好不要用它。

4.血管紧张素转换酶抑制剂

品种多,应用广泛,没有代谢方面的不良反应。有人称它为\"普利\"类,因为药名结尾都是\"普利\"。例如卡托普利,依那普利,赖诺普利,培朵普利,见那普利,西拉普利和福辛普利等。疗效和不良反应都相仿。大多数作用时间持续较长,可每日服用一次。最主要的不良反应是咳嗽,这种咳嗽的特点是干咳、无痰。如果咳嗽较重,不能耐受,必须停用。停用后咳嗽能逐渐消失。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是新一类的降压药。它拮抗血管紧张素Ⅱ受体,应用的指征,降压疗效,不良反应和禁忌症都与血管紧张素转换酶抑制剂相仿。唯一不同之处是它没有咳嗽的不良反应。如果必须应用血管紧张素转换酶抑制剂,而应用后有咳嗽,则可用本药。

这类药还能治疗心力衰竭,但妊娠妇女禁用。

5.α1受体阻滞剂

它的优点是除降压作用外,还能改善血脂异常,对老年前列腺增生肥大也有治疗作用。但它

可引起低血压,尤其在第一次应用时产生,称\"首剂反应\"。主要品种有哌唑嗪,特拉唑嗪,多克唑嗪和乌拉地尔等。

6.小复方制剂

这是我国独创的制剂。首先由上海第二医科大学附属瑞金医院、上海市高血压研究所在60年代初期研制。称复方降压片。以后出现多种不同组成的小复方制剂。例如常药降压片,复方罗布麻片,和珍菊降压片等。应用广泛。所含药物主要成份是2-3种降压药,以1/3-1/8 的常规剂量含在一起,有的还含有维生素和镇静剂,有的还含有中药,从而以中药命名,实际上西药降压药。它们的特点是降压作用温和,不良反应少,价格低廉,未见有严重不良反应。缺点是降压作用较弱,对中、重型高血压疗效不理想。同时药片中所含降压药较陈旧。此外,药片中所含的非降压药成份,如维生素,镇静剂以及中药,究竟起什么作用,都未经药理和临床研究阐明。

卡托普利片口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留.

硝苯地平片口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1-2小时作用达高峰,作用持续4-8小时;舌下给药2-3分钟起效,20分钟达高峰。

美托洛尔片口服1~2小时后可达到有效血浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排

泄。

硝苯地平缓释片口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间达12小时。

马来酸氨氯地平片约7.6小时血药浓度达峰,峰浓度约为3.05ug/ml,消除半衰期约为48.6小时.

苯磺酸左旋氨氯地平片6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为-80%,终末消除半衰期约为35-50小时。

拉西地平片本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,稳态时终末T1/2为12—15小时。

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