第11卷 第12期 2009 年 12 月
辽宁中医药大学学报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 11 No. 12 Dec . ，2009
远志化学成分和药理活性的研究进展
马菁菁，刘 斌，罗跃娥
（天津医学高等专科学校，天津 300222）
摘 要：综述了近年来远志属植物化学成分和药理活性的研究进展，对其前景进行展望，为进一步开发提供依据。
关键词：远志；化学成分；药理活性
(2009) 12- 中图分类号：R93 文献标识码：A 文章编号：1673-842X 0161- 02
Advances in Study on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of PolygalaMa Jing-jing，LIU Bin，LUO Yue-e（Tianjin Medical College，Tianjin 300222, China）It is a brief introduction to the present research of the chemical constituents and Abstract：pharmacologic activities of Polygalaspecies,so that we can make further development and utilization.Polygala；Chemical constituents；Pharmacological activitiesKey words：远志，《中华人民共和国药典》收载远志来源系远志科（Polygalaceae），属远志属（Polygala），多年生草本植物细叶远志（Polygala tenuifolia Wild）或宽叶远志（P.sibirica L.）的干燥根，这类植物约有500种，分布于欧亚和美洲的亚热带和温带地区，我国有42种，8个变种，主要于我国的西南和华南地区，资源丰富。远志具有益智安神，祛痰消肿功效，临床上常用于治疗心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚、咳痰不爽、疮疡肿毒、乳房肿痛等症。1 化学成分研究1.1 皂苷类化合物种植物中分离出80多种口山酮类化合物，主要为简单口山酮类化合物和口山酮糖苷两种形式存在，极个别以双口山酮苷存在。口山酮母核有8个可以取代的位置，但目前远志属植物中报道的口山酮取代基只有甲氧基、羟基、亚甲二氧基3种。1.3 寡糖酯类化合物皂苷是远志属植物中含有的一类结构较为复杂的成分，各种皂苷元结构见表1[2]。表1 远志属植物中的皂苷元结构类型ⅠⅡⅢⅣⅤⅥⅦⅧⅨⅩⅪ衍生皂苷数量112β，23-二羟基齐墩果酸（bayogenin）3瓜子金皂苷元82β-羟基-23-醛基齐墩果酸（polygalagenin）12β-羟基齐墩果酸22β-羟基-23-羧基齐墩果酸（medicagenic acid）12-酮基-23-羧基齐墩果酸55原远志皂苷元22β，3β，23-三羟基-28-羧基1-11，13（18）-齐墩果酸二烯常春藤皂苷元12β，3β-dihydroxy-24-nor olean-4（23），12-dien-28 oic acid223，27，29-三羟基齐墩果酸名 称远志属寡糖酯类成分研究始于20世纪80年代，Hamburger[3]首次报道了远志属植物中寡糖酯成分，其从革叶远志(P.chamcbuxus L.)中分离到3个新的寡糖酯类化合物。迄今为止，已发现本科的13种1变种植物中含有113余种不同的此类成分。1.4 其他成分国内外学者还分离出5脱水-D山梨糖醇、N-乙酰基-D-葡萄糖胺、N9-甲酰基哈尔满、l-丁氧羰基β-咔啉、l-乙氧羰基-β-咔啉、l-甲氧羰基β-咔啉、perlolyrine、降哈尔满、哈尔满等生物碱类及3，4，5-三甲氧基桂皮酸、远志醇、细叶远志定碱、脂肪油、树脂、四氢非州防己胺等[4]。2 药理作用研究2.1 祛痰止咳董瑾等[5]发现远志提取物可促进气道黏液上皮细胞MUC5AC的分泌而无刺激生成的作用，较长时[6]间的使用可使痰液减少。刘贤武等对远志及其蜜制品进行对比研究发现均呈现不同程度的镇咳、祛痰作用。2.2 益智安神 抗衰老1.2 口山酮类化合物口山酮（xanthone），又称苯骈色原酮，具有利尿、抗菌、抗癌、抗抑郁等活性。现已从远志属的11闫明等[7]通过制造D-半乳糖致小鼠衰老模型，发现远志提取物通过清除集体自由基，改善抗氧化[8]功能从而发挥抗衰老作用。张耀春等利用动物学习记忆计算机在线检测系统，采用东莨菪碱、亚钠、最大电休克和自然衰老所致小鼠学习记忆障碍收稿日期：2009-05-06
作者简介：马菁菁（1981-）女，天津市人，助教，硕士研究生，研究方向：生药学。通讯作者：刘斌（1961-），男，硕士生导师，博士。
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模型发现：远志提取物能够在学习的多个阶段改善学习记忆障碍模型小鼠的学习记忆功能。黄芳等[9]对开心散各有效成分降低LPO的研究，发现其中远[10]志起主要作用。陈晓明等应用三等分辐射式明暗辨别模型，发现远志提取物有改善学习记忆能力和治疗老年痴呆症的作用。马立本等[11]应用实验动物模型研究远志提取物对氢溴酸东莨菪碱所致记忆障碍、戊巴比妥钠所致方向辨别障碍及脑血流量的影响，发现其能显著改善智力障碍和增加脑血流量。陈勤等[12]在大鼠右侧基底核区定向注射凝聚态Aβ1-40和鹅膏蕈氨酸建立AD模型，发现远志皂苷对Aβ引起的神经细胞凋亡有明显的保护作用。薛薇等[13]从远志三萜式皂苷中分离得到的单体PTM-16可改善东莨菪碱模型小鼠的空间学习记忆。2.3 对心血管 平滑肌作用发现远志醇提物有抗惊厥作用最强。2.7 抗抑郁谢婷婷等[24]运用慢性轻度不可预见性应激结合孤养造模使大鼠行为学及神经内分泌发生异常改变，引起抑郁状态，发现远志对此具有不同程度的拮抗作用，发挥抗抑郁作用。刘屏等[25]在药物诱发抑郁模型上发现3, 6'-二芥子酰基蔗糖有显著的抗抑郁活性，并且其抗抑郁活性与增强5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素能(NE)神经功能均有关。2.8 其他除此之外，远志还具有降血脂血压的作用[26]、多巴胺受体活性[28]、耐缺抑制酒精吸收作用[27]、[29][30][31][32]保肝利胆、抗癌、镇痛、抗凝血[33]以氧、及戒烟等功效。3 未来研究展望郭健龙等结扎大鼠冠状动脉左前降支造成心肌缺血再灌注损伤模型，发现远志皂苷可以减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤，作用的机制可能和抗氧自由基自由基的形成有关。徐敬东等[15]用Biolap410生物机能仪对未孕大鼠子宫平滑肌电活动进行记录，发现远志对大鼠子宫平滑肌电活动增强作用主要通过H1受体、L型钙通道、α受体发挥作用,也与前列腺素的合成与释放有关,而与M受体无关。鲍荟竹等[16]对生远志及其皂苷与蜜远志对家兔离体十二指肠平滑肌的作用机制的研究，发现生远志及其所含的总皂苷对家兔离体肠平滑肌运动具有抑制作用；其抑制机制可能系其与乙酰胆碱、组胺竞争，阻断M、H受体以及直接抑制肠肌兴奋有关，且其抑制作用是不可逆的。蜜远志对正常肠肌运动有直接抑制作用，但显著小于生远志及其皂苷。2.4 抗诱变 增强机体免疫力[14]温得中等[17]在小鼠骨髓嗜多染红细胞微核实验和淋巴细胞转化实验中，发现远志具有抗诱变作用，即对遗传物质具有保护作用，并且能提高小鼠脾细胞对ConA的反应性，改善由CP所致的小鼠脾细胞ConA反应性降低，即远志能提高淋巴细[18]胞功能。等发现黄花倒水莲提取物能显著增加小鼠的体重和显著增加小鼠胸腺重量及胸腺指数。2.5 抑菌关于远志的成分分析与药理活性已经有了比较详尽全面的研究成果，并且也为临床提供了可靠的依据。但是，目前的研究大部分限于一些粗提物或者为数不多的单体体外活性的筛选，而缺乏系统性和整体性研究。并且，皂苷类虽然作为远志的主要活性成分，也不能解释所有的药理活性，所以口山酮类和寡聚糖类的提取分离和药理活性已经逐步引起人们的关注，并且也已经证实了许多药理活性与其相关。这就说明了做为整体的药物，这些有效成分构成了有效成分群，协同发挥作用，而做为的个体它们的生理活性又各有偏重，这样就可以针对其各自的生理特性及结构特点采取有目的的选择性开发，具有十分重大的意义。此外，目前益智安神药物的研发已迫在眉睫，远志在益智安神方面的功效由来有千年历史，但对于这一作用的研究却起步较晚，研究还在探索阶段，有待进一步深入。我国远志属药用植物资源丰富，且具有广泛的临床应用价值，因此有必要对远志属药用植物的化学成分、药理活性与临床应用之间的关系展开研究，进一步阐明其相关性。这不仅有着深远的现实意义和广阔的市场前景，而且也能为更合理、更有效地开发利用我国的药用植物资源打下基础。◆参考文献[ 1 ] 中华人民共和国药典委员会.中华人民共和国药典[ M ] .北京：化学工业出版社，2005：108.[ 2 ] 傅晶.远志属植物的皂苷类成分及其药理作用研究进展[ J ] . 中草药，2007，37 ( 1 )：144-146.[ 3 ] Hanjiro Ito，haruo Taniguchieta1. Xanthones and a cinnamicacid dervation from Polygala tennifolia[ J ] .Phytochemistry，1977，16：1614．[ 4 ] 赵云生，严铸云，李占林，等. 远志属药用植物有效物质群结构特点及其生理活性[ J ] .中医药学刊，2005,23 ( 8 ):1421-1423.[ 5 ] 童瑾，周向东.代表性祛痰中药提取物对气道黏液上皮细胞黏蛋白的影响[ J ] .中药药理与临床，2006，22 ( 2 )：33-35.[ 6 ] 刘贤武，吴晖晖，王建.远志及其不同蜜炙品的镇咳祛痰作用对比研究[ J ] .时珍国医国药，2006，17 ( 12 )：2379-2380.[ 7 ] 闫明，李萍.远志抗衰老作用研究[ J ] .实用药物与临床，2006，9 ( 1 )：22-23.[ 8 ] 张耀春，王立为.远志提取物对小鼠学习记忆的影响[ J ] .中国新药杂志，2006，15 ( 15 )：1254-1257.[ 9 ] 黄芳，黄子杰,汪家梨.开心散各组分体外抗脂质过氧化的研申慧婷等[19]进行了实验室抗菌活性的研究，发现远志药在体外都有明显的抗结核分支杆菌的作用。潘晓茹[20]应用微量量热法测定了大肠杆菌在不同浓度的远志总皂苷液中生长的热功率—时间曲线，发现当远志总皂苷液浓度高时,大肠杆菌在指数生长期的生长速率常数明显降低,说明远志总皂苷液对大肠杆菌有抑制作用。2.6 催眠镇静 抗惊厥王建等[21]采用自主活动试验与戊巴比妥协同催眠试验，发现蜜远志有镇静催眠作用显著且安全性高。文莉[22]用戊巴比妥那阈下剂量与远志各提取部位合用，发现远志乙酸乙酯提取部位对中枢有显著抑制作用。李浩飞等[23]采用戊四唑(PTZ)致小鼠惊厥模型对5种醇提物的抗惊厥活性进行考察，162
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对中药五味理论认识的探讨
关 开1，姜 楠2，田 原1
（1.辽宁中医药大学附属医院，辽宁 沈阳 110032；2.辽宁中医药大学，辽宁 沈阳 110032）
摘 要：五味理论在中医药学理论和发展中有着积极的意义,也有一定的临床指导意义，但对五味理论的认识
上存在着很多争论。通过对口尝、功效推断、化学成分分析等五味认识方法的分析，探讨了中药五味理论的实质。从而说明在应用五味理论时，既要重视口尝的滋味，又要重视用功效来反推药物的五味，还能吸取现代的研究成果。这样互相补充，互相完善，才能把五味理论更好的应用到临床实践中。
关键词：中药；五味理论
(2009) 12- 中图分类号：R282 文献标识码：A 文章编号：1673-842X 0163- 02五味是药性理论的核心之一，系指酸、苦、甘、辛、咸5种基本的味道。长期以来用五味概括药物的某些功能特点,解释药物的奏效原理,指导临床正确用药,发挥了积极的作用,向为历代医家所重视。但中药的“味”实际上并不止这5种，还有淡味和涩味。淡味可以归入甘味，涩味可以归入酸味，可见五味是5种最基本的味道，并因其已经成为习惯叫法，所以仍然称为五味。关于五味的记载和论述历代医家多有论述，中药五味的实质究竟是什么，这是一个历来都存在争议的话题。本文就怎样认识中药五味理论进行探讨。《素问·藏气法时论》载有“辛、酸、甘、苦、咸”,各有所利。有学者考证此时药物的应用还处于质朴和简单的水平,认为《黄帝内经》中五味主要是从食物五味发展为药物五味,反映了药物发展的实践过究[ J ] .中国实验方剂学杂志，2007，13 ( 1 )：55-57.陈晓铭,谢王旬,孙晶晶，等.五味子与远志醇提取物的急性毒性和益智药效研究[ J ] .实用预防医学，2006，13 ( 4 )：807-809.马立本，汪付田，张晓明.远志提取物的促智作用研究[ J ] .卫生职业教育，2008，26 ( 12 )：128-129.陈勤，高晨曦，葛礼浩.远志皂苷对脑定位注射Aβ1-40拟AD大鼠脑内神经形态病理学变化的影响[ J ] .激光生物学报，2006，15 ( 3 )：295-298.薛薇，孙建栋，李博宇，等.远志皂苷单体PTM-16的促智作用及机制的初步研究[ J ] . 中国药理通讯，2008，25 ( 3 )：24.郭健龙，沈志斌.远志皂苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用[ J ] .黑龙江医药，2005，18 ( 4 )：263-2.徐敬东.远志增强大鼠子宫平滑肌峰电活动实验研究[ J ].中药药理与临床，2005，21 ( 4 )：44-46.鲍荟竹，王建，吴晖晖，等.生远志及其皂苷与蜜远志对家兔离体肠平滑肌运动作用机制的实验研究[ J ] .时珍国医国药，2007，18 ( 2 )：257-259.温得中，张赫炎，朱玉琢，等.中草药远志对环磷酰胺所致小鼠遗传物质损伤的保护作用和淋巴细胞功能的增强作用[ J ] .吉林大学学报(医学版)，2006，32 ( 1 )：71-73.，李洪亮，卑占宇，等.黄花倒水莲提取物对小鼠免疫器官的影响[ J ] .赣南医学院学报，2006，26 ( 6 )：828-829.申慧亭，王跃丰.7种中药化学成分抗结核分支杆菌的实验室研究[ J ] .光明中医，2005，20 ( 3 )：44-45.潘晓茹.远志总皂苷抑菌作用的微量量热法研究[ J ] .化学与生物工程，2005，8：48-54.王建，翟燕，王晖晖，等.远志及其不同蜜灸品的镇静安神作《神农本草经》在《黄帝内程[1]。成书于东汉时期的经》五味理论的基础上正式指出药物有“酸、苦、甘、辛、咸”五味。明代医药学家李时珍将五味理论总结为“五味宜忌”,经过历代医家的补充完善才由食物的五味而发展为现在中药药性理论之一的五味理论。对五味理论的认识主要有3种。1 药物口尝而得——真实滋味在中国古代神话中有一则“神农尝百草”的传说，虽然是传说但是在一定程度上也反映了古代劳动人民尝试药物，认识药物的实践活动。五味的本是用最原始的方义是指药物和食物的真实滋味[2]，法——亲自口尝而得来的本来滋味。如苦参味苦，龙眼肉味甘，乌梅味酸，昆布味咸等，都是药物真实滋味的反应。古代很多医家都认为口尝是确定药味的首选用对比研究[ J ] .实验研究，2007，39 ( 6 )：60-61.文莉.远志抗焦虑部位的筛选[ J ] .中国中医药科技，2006，13 ( 6 )：401-402.李浩飞，方明月.五种养心安神中药的抗惊厥作用初探[ J ] .中国医药导报，2008，5 ( 28 )：19-20.谢婷婷，孙艳，王东晓，等.远志YZ一50对慢性应激抑郁模型大鼠行为学及血清CRHACTH和COR的影响[ J ] . 药学学版，2008，24 ( 4 )：95-98.刘屏，王东晓，郭代红，等.远志3, 6'-二芥子酰基蔗糖在药物诱发抑郁模型上的药效评价[ J ] .中国药学杂志，2008，43 ( 18 )：1391-1394.李良东,李洪亮,范小娜，等.黄花倒水莲提取物抗血脂作用的研究[ J ] .时珍国医国药，2008，19 ( 3 )：650.张若明，李经才.解酒天然药物研究进展[ J ] .化学合成，2002，10 ( 4 )：285-291．吴志军，欧阳明安，扬崇仁.黄花远志的齐墩果烷型三萜皂苷[ J ] .云南植物研究，1999，21 ( 3 )：357-363.朱秋萍，李洪亮，范小娜.黄花倒水莲水提取物耐缺氧作用的研究[ J ] .赣南医学院学报，2007，27 ( 4 )：510-511.王小丽，黄真，江丽霞.黄花倒水莲提取物对小鼠实验性肝损伤的保护作用[ J ] .时珍国医国药，2007，18 ( 6 )：1320-1321.李聪，欧阳明安，汪汉卿.黄花远志黄花皂苷D的二维核磁共振谱研究[ J ] .波谱学杂志，2000，17 ( 1 )：41—46.胡利红，覃章兰.咕吨酮类化合物的合成及生理活性[ J ] .化285—291.学合成，2002，10 ( 4 )：张耀春,王立为.远志药理研究进展[ J ] .国外医药·植物药分册，2004，19 ( 2 )：59-63.[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] 收稿日期：2009-06-20作者简介：关开（1971-），女，辽宁沈阳人，主管药师，主要从事中药鉴别及中药质量控制研究工作。
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