注射用硫酸依替米星可以稀释于100ml的氯化钠注射液（盐水）或5%葡萄糖注射液中进行静脉滴注。在两种溶液中使用时，药物的疗效相似。需要注意的是，该药物可能对听力产生损害，因此在使用期间应密切关注肾功能和第八对颅神经功能的变化。特别是对于肾功能不全、大面积烧伤、新生儿、早产儿、婴幼儿、老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水以及肾功能短期内波动较大的患者，使用时应格外小心。
在使用本品治疗过程中，建议密切监测肾功能和血药浓度，尤其是在已知或怀疑肾功能减退或衰竭的患者中。调整剂量时，可根据患者的肾功能情况选择改变给药次数或治疗剂量。对于这类患者，推荐测定血清硫酸依替米星浓度，以指导给药方案的调整。
本品属于氨基糖苷类抗生素，可能引发神经肌肉阻滞现象，因此在接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者中使用时需谨慎。如果出现神经肌肉阻滞现象，应立即停用本品，并通过静脉内给予钙盐进行治疗。
孕妇在使用本品前应充分评估利弊，而哺乳期妇女在用药期间应暂时停止哺乳。儿童和老年患者使用本品时也需谨慎，分别考虑到儿童慎用和生理性肾功能衰退的因素。
最后，本品应避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物，如多粘菌素、其他氨基糖苷类抗生素、强利尿酸及呋塞米（速尿）等联合使用，以减少肾毒性和耳毒性的风险。注射用硫酸依替米星的规格有50mg（5万单位）和0.1g（10万单位）。
